匹伐他汀鈣片用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。對本藥所含成分有過敏史者禁用。那么,匹伐他汀鈣片用于肝臟障礙患者是怎樣呢?
匹伐他汀鈣片通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片可以阻礙肝臟的膽固醇生合成。匹伐他汀鈣片具有促進肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進入肝臟,因此降低總膽固醇。匹伐他汀鈣片可以持續(xù)抑制肝臟內膽固醇的生物合成,匹伐他汀鈣片可以減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),匹伐他汀鈣片具有降低血漿中的甘油三酯。匹伐他汀鈣片具有抑制HMG-CoA還原酶,匹伐他汀鈣片的體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。
匹伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率較高,匹伐他汀鈣片與人血漿或4%人血清白蛋白的結合率為99.5%~99.6%,與0.06%人α1酸性糖蛋白的結合率為94.3~94.9%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子6名,分別單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,匹伐他汀鈣片在尿液中的排泄率很低,匹伐他汀鈣片原形藥物小于0.6%,內酯小于1.3%,合計小于2%。匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,每天口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片原形藥物和內酯產物在尿液中的排泄量沒有隨著用藥時間的推移而增加,匹伐他汀鈣片給藥結束后,排泄迅速減少。
匹伐他汀鈣片用于肝臟障礙患者首次服藥劑量由1mg/天開始,每天最大藥量為2mg。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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