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替米沙坦片的禁忌有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/28 16:48:39
    導(dǎo)讀:替米沙坦片按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除,最終清除半衰期>20小時(shí)。

替米沙坦片可以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)。主要成份為替米沙坦。化學(xué)名稱:4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)甲基]-[1,1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。那么,替米沙坦片的禁忌有哪些呢?

替米沙坦片按照二次冪藥代動(dòng)力學(xué)消除,最終清除半衰期>20小時(shí)。替米沙坦片的最大血漿濃度(Cmax)不隨劑量增加而成比例增加,藥時(shí)曲線下面積(AUC)也不完全隨劑量增加而成比例增加。替米沙坦片以推薦劑量服用時(shí),未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦片的血漿濃度女性高于男性,但對(duì)療效無影響。替米沙坦片口服(或靜注)時(shí)幾乎完全隨糞便排泄,替米沙坦片主要以未改變的化合物形式排出。替米沙坦片累積尿液排泄小于劑量的2%。替米沙坦片的總血漿清除率(CLtot)(約1000mL/min)與肝血流(約1500mL/min)相比較高。替米沙坦片對(duì)老年人藥代動(dòng)力學(xué)在老年人和年輕人無差別。替米沙坦片對(duì)腎功能不全患者進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦片在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合,透析不能清除。替米沙坦片對(duì)腎功能不全患者的半衰期不變。替米沙坦片對(duì)肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對(duì)生物利用度增加約為100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不變。

替米沙坦片口服后,替米沙坦片被迅速吸收,替米沙坦片的絕對(duì)生物利用度平均值約為50%。替米沙坦片與食物同時(shí)攝入時(shí),藥時(shí)曲線下面積(AUC0→∞)面積減少6%(40mg劑量)到19%(160mg劑量)。替米沙坦片空腹和飲食狀態(tài)下服用3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。替米沙坦片的劑量和血漿水平無線性關(guān)系。替米沙坦片在40mg以上劑量時(shí)出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同,血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2~3倍。替米沙坦片大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%),替米沙坦片主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。替米沙坦片平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L。替米沙坦片通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦片結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。替米沙坦片的禁忌是:

1.對(duì)本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。

2.妊娠中末期及哺乳者。

3.膽道阻塞性疾病患者。

4.嚴(yán)重肝功能不全患者。

5.嚴(yán)重腎功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分鐘)。

方舟健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,詳情請(qǐng)咨詢方舟健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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