環(huán)孢素軟膠囊的主要成份為環(huán)孢素。化學(xué)名稱:環(huán)[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。那么,環(huán)孢素軟膠囊用于治療移植物抗宿主病的用量是多少呢?
環(huán)孢素軟膠囊為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。環(huán)孢素軟膠囊是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,環(huán)孢素軟膠囊可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。環(huán)孢素軟膠囊的動物試驗(yàn)表明可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時(shí)間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。環(huán)孢素軟膠囊尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,環(huán)孢素軟膠囊可以阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。環(huán)孢素軟膠囊不抑制紅細(xì)胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用環(huán)孢素軟膠囊患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
環(huán)孢素軟膠囊主要分布于血管外的全身各組織中,環(huán)孢素軟膠囊在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。環(huán)孢素軟膠囊在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中,環(huán)孢素軟膠囊在血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素軟膠囊經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,環(huán)孢素軟膠囊的消除半衰期為10~27小時(shí)左右,環(huán)孢素軟膠囊主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,環(huán)孢素軟膠囊早尿中僅0.1%以原藥形式排出。
環(huán)孢素軟膠囊用于治療移植物抗宿主病的用量:單獨(dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品,2~3mg/kg/日,分2次口服,待病情穩(wěn)定后緩慢減量,總療程半年以上。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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