鹽酸吡格列酮分散片用于對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者。那么，鹽酸吡格列酮分散片會出現(xiàn)水腫嗎？

鹽酸吡格列酮分散片當與表達的P450或人肝臟微粒體一起孵育時，鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中，細胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時，鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對肝微粒體孵育時，鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進行人體內(nèi)的研究確定吡格列酮是否可誘導(dǎo)CYP3A4生成。

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后，鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下，30分鐘后可在血清中測到吡格列酮，2小時達到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會將峰濃度時間延遲3～4小時，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后，人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩(wěn)態(tài)時，鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30～50%和總AUC的20～25%。

鹽酸吡格列酮分散片的水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應(yīng)謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫

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（實習編緝：陳志東）