鹽酸吡格列酮分散片為白色或類(lèi)白色片。用于對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）患者。那么，鹽酸吡格列酮分散片與二甲雙胍合用是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后，鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下，30分鐘后可在血清中測(cè)到吡格列酮，2小時(shí)達(dá)到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間延遲3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過(guò)羥基化和氧化作用代謝，鹽酸吡格列酮分散片的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖酸或硫酸結(jié)合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動(dòng)物模型中，代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羥基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物）均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后，人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外，還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩(wěn)態(tài)時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30～50%和總AUC的20～25%。

鹽酸吡格列酮分散片當(dāng)與表達(dá)的P450或人肝臟微粒體一起孵育時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中，細(xì)胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達(dá)85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對(duì)肝微粒體孵育時(shí)，鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進(jìn)行人體內(nèi)的研究確定吡格列酮是否可誘導(dǎo)CYP3A4生成。

鹽酸吡格列酮分散片與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲雙胍無(wú)須降低劑量也不會(huì)引起低血糖。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）