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雙氯芬酸鈉腸溶片與甲氨蝶呤同用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/27 14:47:41
    導(dǎo)讀:雙氯芬酸鈉腸溶片四種代謝產(chǎn)物(含兩種活性代謝物)同樣具有短的血漿半衰期為1-3小時(shí)。雙氯芬酸鈉腸溶片中的3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸有比較長(zhǎng)的血漿半衰期。

雙氯芬酸鈉腸溶片用于治療非關(guān)節(jié)性風(fēng)濕性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。那么,雙氯芬酸鈉腸溶片與甲氨蝶呤同用是怎樣呢?

雙氯芬酸鈉腸溶片在血漿中,雙氯芬酸的總清除率為263±56ml/min(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差),雙氯芬酸鈉腸溶片血漿消除半衰期為1-2小時(shí)。雙氯芬酸鈉腸溶片四種代謝產(chǎn)物(含兩種活性代謝物)同樣具有短的血漿半衰期為1-3小時(shí)。雙氯芬酸鈉腸溶片中的3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸有比較長(zhǎng)的血漿半衰期。然而,此代謝物實(shí)際上沒(méi)有活性。

雙氯芬酸鈉腸溶片的血清蛋白結(jié)合率為99.7%,雙氯芬酸鈉腸溶片中主要是與白蛋白結(jié)合(99.4%)。計(jì)算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。雙氯芬酸鈉腸溶片可進(jìn)入滑液,雙氯芬酸鈉腸溶片的血漿濃度到達(dá)峰值后約2-4小時(shí)內(nèi)測(cè)得滑液中濃度最高。雙氯芬酸鈉腸溶片的藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時(shí)。這意味著,在用藥后僅2小時(shí),滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度,并能維持12小時(shí)。

雙氯芬酸鈉腸溶片部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,雙氯芬酸鈉腸溶片主要轉(zhuǎn)化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應(yīng),雙氯芬酸鈉腸溶片產(chǎn)生幾種酚酸類(lèi)代謝產(chǎn)物(3’-羥基,4’-羥基,5’-羥基,4’,5-羥基和3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸),然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。雙氯芬酸鈉腸溶片中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性,但其活性遠(yuǎn)小于雙氯芬酸。

雙氯芬酸鈉腸溶片與甲氨蝶呤同用,本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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