泛昔洛韋顆粒為白色顆粒劑,主要成份為泛昔洛韋,口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。那么泛昔洛韋顆粒的藥理作用是怎樣的呢?
泛昔洛韋顆粒的藥理作用為:
本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2),水痘帶狀皰疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對下述病毒有抑制作用(按作用強(qiáng)弱次序排列):HSV-1、HSV-2、VZV。病毒對噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見到由于缺乏病毒胸苷激酶而對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥,若病人治療臨床療效不佳時,應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。
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(實習(xí)編緝:羅海媚)
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