藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么泛昔洛韋顆粒的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

泛昔洛韋顆粒的藥物代謝動(dòng)力學(xué)如下：

泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基－6去氧類似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙?；脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。國外對12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明，泛昔洛韋的絕對生物利用度為77±8％，12名志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，穩(wěn)態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當(dāng)血藥濃度在0.1-20mg/ml范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20％，全血/血漿分配比率接近于1。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8mg/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5h，血藥濃度—時(shí)間曲線下面積為8.6±1.9mg?h/ml，血漿消除半衰期為2.3±0.4h。食物對生物利用度無明顯影響，口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化轉(zhuǎn)為噴昔洛韋而發(fā)揮作用，失去活性的代謝物有6－去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6－去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5％，血和尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋。泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和６－去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。國內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國外研究結(jié)果基本一致。

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(實(shí)習(xí)編緝：羅海媚)