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法羅培南鈉膠囊的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/26 10:28:51
    導(dǎo)讀:藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么法羅培南鈉膠囊的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

法羅培南鈉膠囊的藥物代謝動(dòng)力學(xué)如下:

日本42所醫(yī)療單位以法羅培南鈉的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究,結(jié)果匯總?cè)缦拢悍_培南鈉單次口服150、300及600mg后的血峰濃度Cmax分別為2.36、6.24及7.37g/ml,AUC分別為3.95、11.72、15.59g/ml,血藥濃度與劑量相關(guān)。血中T1/2在各種劑量下均約1h。因受腎脫氫肽酶-I(DHP-I)分解,本品尿排泄率低,12h內(nèi)尿排泄率為5%。

與空腹時(shí)給藥相比,飯后口服血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延長(zhǎng),Cmax、AUC值降低,但幅度不大,T1/2及尿排泄率無(wú)差異,可以認(rèn)為,飲食沒(méi)有影響。與丙磺舒聯(lián)用時(shí)Tmax、T1/2延長(zhǎng),AUC也增大,表明本品排泄機(jī)制系經(jīng)腎小管分泌。對(duì)本品300mg與頭孢替安酯(CTM-HE)200mg飯后給藥的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行的比較顯示,Cmax、AUC本品稍高,Tmax、T1/2大致相同,尿排泄率以CTM-HE高。本品200及400mg每日3次,連續(xù)給藥7天(共19次),從血藥濃度及尿排泄來(lái)看,未見(jiàn)體內(nèi)蓄積。高齡者的體內(nèi)動(dòng)態(tài)與健康成人相比其Tmax和T1/2延長(zhǎng),AUC亦趨增加。腎功能障礙者隨肌酐清除率的降低,T1/2延長(zhǎng),AUC增加,尿排泄率降低。本品向咯痰、前列腺組織、皮膚組織、女性性器官組織、扁桃體組織、中耳粘膜組織、瞼板腺組織、拔牙后創(chuàng)傷部位等的轉(zhuǎn)運(yùn)程度與口服頭孢菌素大致相同。向膽汁的轉(zhuǎn)運(yùn)低。

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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)

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