福辛普利鈉片為白色或類白色片,適用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時,可單獨使用作為初始治療藥物,或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時,可與利尿劑合用。那么,福辛普利鈉片的藥代動力學有什么內容呢?
藥理毒理:本品在肝內水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負荷,減低肺毛細血管楔壓或前負荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
藥代動力學:本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%,吸收不受食物影響,在胃腸粘膜和肝臟迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達峰濃度(Cmax)的時間與劑量無關,約在3小時達峰,,與血管緊張素Ⅰ升壓反應的最大抑制作用相一致,給藥后3至6小時抑制作用達高峰。肝腎功能正常的高血壓病人接受重復劑量本品,福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結合率很高(大于95%),分布容積相對較小,與血中的細胞成份結合率可忽略不計,本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同,腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。
通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。
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(實習編輯:林炳揚)
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