福辛普利鈉片為白色或類白色片,適用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時(shí),可單獨(dú)使用作為初始治療藥物,或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。治療心力衰竭時(shí),可與利尿劑合用。那么,福辛普利鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
藥理毒理:本品在肝內(nèi)水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結(jié)果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負(fù)荷,減低肺毛細(xì)血管楔壓或前負(fù)荷,也降低血管阻力,從而改善心排血量。
藥代動(dòng)力學(xué):本品絕對(duì)吸收率為平均口服劑量的36%,吸收不受食物影響,在胃腸粘膜和肝臟迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰濃度(Cmax)的時(shí)間與劑量無關(guān),約在3小時(shí)達(dá)峰,,與血管緊張素Ⅰ升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致,給藥后3至6小時(shí)抑制作用達(dá)高峰。肝腎功能正常的高血壓病人接受重復(fù)劑量本品,福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時(shí)。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時(shí)。福辛普利拉蛋白結(jié)合率很高(大于95%),分布容積相對(duì)較小,與血中的細(xì)胞成份結(jié)合率可忽略不計(jì),本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同,腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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