阿侖膦酸鈉片屬于雙膦酸鹽類，并不等于鈣片，是一種氨基一二磷酸鹽，其藥理作用主要為直接影響破骨細(xì)胞活化啟動的細(xì)胞過程，干擾成熟破骨細(xì)胞的功能，能選擇性地抑制骨再塑周期中破骨細(xì)胞的骨吸收作用，且無骨軟化的副作用。那么，阿侖膦酸鈉片的藥代動力學(xué)是什么？

阿侖膦酸鈉片的藥代動力學(xué)是：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品口服吸收后主要在小腸內(nèi)吸收，但吸收程度很差，生物利用度約為0.7%，且食物和礦物質(zhì)等可顯著減少其吸收。本品血漿結(jié)合率約80%，血清半衰期短，吸收后的藥物大約20%～60%被骨組織迅速攝取，骨中達(dá)峰時(shí)間約為用藥后2小時(shí)，其余部分能迅速以原形經(jīng)腎排泄消除，服藥后24小時(shí)內(nèi)99%以上的體內(nèi)存留藥物集中于骨，本品在骨內(nèi)的半衰期較長，與藥的半衰期相仿，約為10年以上。

阿侖膦酸鈉片作為一類重要的防治骨質(zhì)疏松癥的藥物，阿侖膦酸鈉片治療骨質(zhì)疏松癥的機(jī)理主要是作用于破骨細(xì)胞，抑制骨吸收，降低骨轉(zhuǎn)換，并通過改變使破骨細(xì)胞活化的骨基質(zhì)性質(zhì)抑制新生破骨細(xì)胞形成。阿侖膦酸鈉片以往被認(rèn)為是選擇性作用于高骨轉(zhuǎn)換區(qū)域的破骨細(xì)胞，發(fā)揮抑制骨再吸收的作用。但是最近有研究表明二膦酸鹽不僅僅只作用于破骨細(xì)胞，對成骨細(xì)胞也有促進(jìn)骨形成的作用。如發(fā)現(xiàn)阿侖膦酸鈉片能夠抑制成骨細(xì)胞內(nèi)生性前列腺素E的產(chǎn)生，增強(qiáng)ALP的表達(dá)和礦化作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）