氯沙坦鉀片的主要成分為為氯沙坦鉀?；瘜W(xué)名為2-丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。那么，氯沙坦鉀片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

功效：本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

禁忌：對本品任何成份過敏者禁用。

藥代動力學(xué)：1、吸收：本品口服吸收良好，經(jīng)首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達(dá)到峰值。本品與食物同服時，氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。

2、分布：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%，主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。代謝：靜脈注射或口服氯沙坦后，約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀，循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗中，約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外，也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生，包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

3、消除：氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘?？诜壬程光洉r，約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄，6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄。口服氯沙坦鉀達(dá)200mg時，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)為線性?？诜o藥后，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降，終末半衰期分別為2小時和6-9小時。每日一次給藥100mg時，氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標(biāo)記的氯沙坦時，35%的放射活性出現(xiàn)在尿中，58%出現(xiàn)在糞便。對人靜脈注射14C標(biāo)記的氯沙坦時，尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）