地紅霉素腸溶片為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,地紅霉素腸溶片會出現(xiàn)腹痛嗎?
地紅霉素腸溶片的穩(wěn)態(tài)組織濃度(0.5g/次,一日一次)組織時間(h)平均組織濃度μg/g或μg/107細(xì)胞平均血漿濃度(μg/ml)組織/血漿扁桃體143.470.1720.4健康肺123.790.1329.2感染肺123.850.1329.6感染支氣管分泌物482.150.316.9感染支氣管粘膜121.700.1313.1482.590.318.4721.740.335.3肺泡巨噬細(xì)胞50.370.351.1代謝和排泄紅霉胺幾乎不經(jīng)過肝臟代謝,只從膽汁中消除。地紅霉素腸溶片81~97%的藥物由此途徑消除,地紅霉素腸溶片約2%的藥物由腎臟消除。地紅霉素腸溶片對腎功能正常的患者,地紅霉素腸溶片平均血漿半衰期約8小時(2~36小時),地紅霉素腸溶片的平均消除半衰期約44小時(16~65小時),地紅霉素腸溶片的平均表觀清除率約23L/h(20~32L/h)。地紅霉素腸溶片可與食物同服或飯后1小時內(nèi)服用。研究表明飯后服用本品,地紅霉素腸溶片吸收略有下降,而飯前1小時服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。地紅霉素腸溶片對食物中脂肪的高低對生物利用度幾乎沒有影響。
地紅霉素腸溶片口服后被迅速吸收,地紅霉素腸溶片通過非酶水解轉(zhuǎn)化成生物活性物質(zhì)紅霉胺,地紅霉素腸溶片絕對生物利用度約10%。地紅霉素腸溶片對健康志愿者(19-59歲,單劑量:0.5g;多劑量0.5g/日,10天)藥代動力學(xué)參數(shù)如下:藥代動力學(xué)參數(shù)(n=10)均值(標(biāo)準(zhǔn)差)1天10天Cmax(μg/ml)0.3(0.2)0.4(0.2)Tmax(h)3.9(0.9)4.1(1.3)AUC0-24h(μgh/ml)0.9(0.7)1.8(1.1)分布紅霉胺迅速。地紅霉素腸溶片的廣泛分布到組織中,地紅霉素腸溶片細(xì)胞內(nèi)濃度高于組織濃度,而組織濃度又明顯高于血濃度。地紅霉素腸溶片蛋白結(jié)合率為15~30%,地紅霉素腸溶片平均表觀分布體積(VDSS)為800L(540~1041L)。
地紅霉素腸溶片的不良反應(yīng)較少,主要為腹痛、頭痛、惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良等。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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