阿那曲唑片(艾達(dá))適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌；絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療；對(duì)雌激素受體陰性的病人，若對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用艾達(dá)。那么，阿那曲唑片(艾達(dá))的藥理毒理有什么？

阿那曲唑片(艾達(dá))應(yīng)用過量尚無特殊解救藥，治療只能是對(duì)癥處理。若過量服用，在病人清醒時(shí)可進(jìn)行催吐；因本品血漿蛋白結(jié)合率較低，透析也可奏效。

1.生殖毒性:尚未進(jìn)行阿那曲唑片(艾達(dá))對(duì)生育力影響的研究，但大鼠長期給予阿那曲唑片(艾達(dá))劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí)，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長期給予阿那曲唑片(艾達(dá))劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍)時(shí)，可見子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。

2.孕婦服用阿那曲唑片(艾達(dá))可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時(shí)，發(fā)現(xiàn)阿那曲唑片(艾達(dá))可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予阿那曲唑片(艾達(dá))，劑量分別大于或等于0.1和0.02mg/kg/日(按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3)時(shí)，可見妊娠丟失率增加(植入前和/或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少)，對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí)，可見胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲(如:骨化不全和胎仔體重增長受抑)，大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0mg/kg/日(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍)時(shí)，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給藥劑量達(dá)0.2mg/kg/日(按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍)時(shí)，未見致畸性。尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。

4.遺傳毒性:在Ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和CHO—K1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中，未見本品有致突變性，在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中，也未見本品有誘裂變作用。

4.阿那曲唑片(艾達(dá))是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用阿那曲唑片(艾達(dá))。

5.致癌性:目前尚無動(dòng)物阿那曲唑片(艾達(dá))長期給藥的致癌性研究資料。

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（實(shí)習(xí)編輯：劉子軒）