苯磺酸氨氯地平片的主要成份為苯磺酸氨氯地平?;瘜W(xué)名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,苯磺酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)會(huì)有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片可以選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),苯磺酸氨氯地平片對血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。苯磺酸氨氯地平片的體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。苯磺酸氨氯地平片不影響血清鈣的濃度。苯磺酸氨氯地平片在生理酸堿度范圍內(nèi),苯磺酸氨氯地平片是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),苯磺酸氨氯地平片通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。
苯磺酸氨氯地平片是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),苯磺酸氨氯地平片可以抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。苯磺酸氨氯地平片是實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。苯磺酸氨氯地平片對心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。苯磺酸氨氯地平片是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張劑,苯磺酸氨氯地平片可以直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。苯磺酸氨氯地平片的注意事項(xiàng)是:
1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí),出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2.因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí),應(yīng)引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級(jí))進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長,但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此,使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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