絡(luò)活喜安全性在美國等國外的臨床研究中有了較為完整的數(shù)據(jù),涉及患者超過11000名??傮w而言,患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。那么,絡(luò)活喜適合老人使用嗎?
目前尚沒有充分的臨床研究以確定老年患者(65歲以上)與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說,考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大,老年患者的劑量選擇要謹慎,通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低,導(dǎo)致曲線下面積(AUC)增加約40~60%,因此宜從小劑量起始。
給予口服絡(luò)活喜治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,絡(luò)活喜的生物利用度不受攝入食物的影響。氨氯地平通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結(jié)合率約為93%。其血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。連續(xù)每日給藥7~8天后,氨氯地平的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。
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(實習編輯:黃承志)
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