空腹吃藥,跟飯后吃藥,都是醫(yī)生叮囑病人的一種吃藥的方式。有些藥是需要空腹吃,有些對(duì)胃刺激性藥,需要飯后半小時(shí)后服下。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精;2.因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片是在餐前服用還是餐后服用?
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的主要成分是鹽酸達(dá)泊西汀。分子式:C21H23NO.HCl,為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?;颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。
1.成年男性(18至64歲)對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)可以在餐前或餐后服用(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。如果醫(yī)生選用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療早泄,應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)治療。
2.老年人(65歲及以上)尚未評(píng)估鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。兒童及青少年鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)不用于18歲以下人群。
3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整,但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥代動(dòng)力學(xué)1.吸收口服后,達(dá)泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)??崭?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),同時(shí),還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。2.分布在體外,99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?;钚源x產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達(dá)泊西汀可快速分布,平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。3.代謝體外研究表明,達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除,主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中,達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀,它具有和達(dá)泊西汀相等的活力,雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度,在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。4.排泄達(dá)泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢(shì)由尿液清除。尿中未檢測(cè)到原形活性物質(zhì)。達(dá)泊西汀能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時(shí)血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小??诜o藥的終末半衰期大約為19小時(shí)。去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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