纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。那么，纈沙坦膠囊可以經(jīng)常吃嗎?

纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，它選擇性地作用于AT1受體亞，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合(其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20,000倍)，從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素和其它受體，不抑制與血壓和鈉平衡有關(guān)的離子通道;本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。

對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4-6小時達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上，治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

纈沙坦靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為17升，說明該藥沒有廣泛分布進(jìn)入組織。纈沙坦與血清蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率很高(95%)。

纈沙坦主要經(jīng)糞便(給藥劑量的70%)和尿液(給藥劑量的30%)排泄，大部分為原形藥物，20%為代謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為valery14-hydroxyvalsarian，占給藥量的9%。纈沙坦的血漿清除速度約為2升/小時，腎消除率為0.62L/小時，纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝，t1/2α<1小時，t1/2β約9小時。

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（實(shí)習(xí)編輯：黃承志）