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匹多莫德口服液的藥理作用是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/19 9:52:24
    導(dǎo)讀:匹多莫德口服液是一種人工合成的口服免疫刺激劑,通過刺激和調(diào)節(jié)細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)而起作用。

匹多莫德口服液的服用方法為口服給藥。為無色或微黃色的澄明液體,無臭,味微甜酸。那么,匹多莫德口服液的藥理作用是怎樣的?

藥理作用:本品是一種人工合成的口服免疫刺激劑,通過刺激和調(diào)節(jié)細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)而起作用。毒理研究:重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)52周灌服本品200、400、800mg/kg/日,中、高劑量組雌性動物體重明顯增加,800mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的4.9倍)組動物尿pH值和尿蛋白增高,組織學(xué)檢查可見高劑量組雄性動物頸淋巴結(jié)外皮層細(xì)胞增加,少數(shù)雌性動物胃、十二指腸膨大部分粘膜增生,可能與給藥有關(guān)。大鼠連續(xù)4周灌服本品1200mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的7.3倍),可引起少數(shù)動物腹瀉、鎮(zhèn)靜、反應(yīng)性降低、活動減少和甲狀腺輕度增大,但無組織改變。Beagle犬連續(xù)52周灌服本品,劑量達600mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的12.2倍),時偶見少數(shù)動物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴張和間質(zhì)纖維增生,血清尿素氮和肌酐輕微增加。遺傳毒性:本品Ames試驗、L5178Y細(xì)胞基因突變試驗、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗、哺乳動物HelaS3細(xì)胞DNA損傷試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性:一般生殖毒性:雌、雄SD大鼠經(jīng)口給予本品劑量達600mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的3.6倍),對生殖力無影響,對F1和F2代仔鼠的生育力、軀體運動、行為和神經(jīng)發(fā)育也無影響。致畸敏感期毒性:致畸敏感期雌性SD大鼠灌服劑量達600mg/kg/日時,未見致畸性;靜注250、500和1000mg/kg/日時,母鼠的攝食量減少、體重增加減慢。中、高劑量組動物著床率下降,但對胚胎發(fā)育無明顯影響,無毒性反應(yīng)劑量為250mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦日注射量的12.2倍)。新西蘭兔在致畸敏感期灌服劑量達300mg/kg/日、靜注劑量達500/mg/kg/日,均未見致畸性。圍產(chǎn)期毒性:SD大鼠從妊娠第16天至產(chǎn)后第21天連續(xù)灌服劑量達600mg/kg/日、靜注劑量達500mg/kg/日,對母鼠的一般狀況、生育情況、F1代子鼠的存活、生長發(fā)育等均無影響。

本品主要成份為匹多莫德,其化學(xué)名稱為:(R)-3-[(S)-(5-氧-2-吡咯烷基)羰基]-噻唑烷-4-羧酸。

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(實習(xí)編輯:竇小玲)

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