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恩替卡韋分散片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/17 23:03:29
    導讀:恩替卡韋分散片應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法。那么,恩替卡韋分散片的藥代動力學是怎樣的?

恩替卡韋分散片患者在開始恩替卡韋治療前,需要進行HIV抗體的檢測。那么,恩替卡韋分散片的藥代動力學是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。

恩替卡韋分散片的藥代動力學是:

吸收:健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。

食物對口服吸收的影響:進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

分布:藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。

代謝和清除:在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

不少網(wǎng)上藥店都有恩替卡韋分散片,消費者購買的時候一定要看清網(wǎng)站是否安全正規(guī),其生產(chǎn)衛(wèi)生許可,產(chǎn)品批號等,謹防上當受騙。更多正規(guī)低價藥品購買,可以考慮健客藥店。如需幫助請聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新的購買體驗。

(實習編輯:盧錦銳)

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