克拉霉素顆粒用于治療膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。主要成份為克拉霉素。其化學(xué)名稱為：6-O-甲基紅霉素。那么，克拉霉素顆粒會發(fā)生肝毒性嗎？

克拉霉素顆?？诜蠼?jīng)胃腸道迅速吸收，克拉霉素顆粒的生物利用度(F)為55%。克拉霉素顆粒的食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度?？死顾仡w粒單劑口服400mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；克拉霉素顆粒每12小時口服250mg，克拉霉素顆粒在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，克拉霉素顆粒代謝物（14—羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，克拉霉素顆粒的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，克拉霉素顆粒的代謝物為0.83～0.88mg/L。克拉霉素顆粒在體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。

克拉霉素顆粒在血漿中，克拉霉素顆粒的蛋白結(jié)合率為65%～75%?？死顾仡w粒主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素?？死顾仡w粒單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，克拉霉素顆粒代謝物為5～6小時；克拉霉素顆粒每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為5～7小時，克拉霉素顆粒代謝物為6.9～8.7小時。克拉霉素顆粒經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%?？死顾仡w粒低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

服用克拉霉素顆粒偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

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（實習(xí)編緝：葉鎧）