羥苯磺酸鈣膠囊的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/5/17 10:34:11

導(dǎo)讀：

羥苯磺酸鈣膠囊的主要成分為羥苯磺酸鈣?；瘜W(xué)名稱為2，5-二羥基苯磺酸鈣。使用時需注意對本品任何成份過敏者。那么，羥苯磺酸鈣膠囊的藥代動力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：1.藥理作用：作為血管保護(hù)劑，導(dǎo)升明主要作用在一下三方面：1）微血管壁---增加阻力，減低其病理性高通透性；2）血流方面---降低血液及血漿粘稠度，降低血小板的高凝聚性，防止血栓形成。3）對微血管病變，導(dǎo)升明消除或緩解其臨床體征（水腫，毛細(xì)血管性滲血，下肢沉重和壓力感）。

2.毒理：小鼠靜脈給藥的LD50值約為715mg/kg，小鼠和大鼠口服給藥的LD50值<4000mg/kg。胚胎毒性和致突變實驗顯示無任何毒性。

藥代動力學(xué)：口服給予500mg羥苯磺酸鈣后，在第3和第10小時期間的血藥濃度水平為6ug/ml以上，6小時后（T最大）血藥濃度（C最大）達(dá)最大值，平均8ug/ml。用藥后24小時的血藥濃度約為3ug/ml。蛋白結(jié)合率為20-25%。動物試驗表明羥苯磺酸鈣不會通過血腦屏障或胎盤屏障，但是在人體是否具有同樣的情況尚不明確。母乳中可微量存在（在一項研究中觀察到，給藥1500mg后母乳中含0.4ug/ml）。羥苯磺酸鈣不會進(jìn)入腸肝循環(huán)，主要以原形排泄，僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24小時內(nèi)，大約有口服劑量的50%從尿中排泄，約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5小時左右。特殊臨床情況下的動力學(xué)：目前尚不明確什么程度的腎功能障礙會影響羥苯磺酸鈣的藥代動力學(xué)特性。

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（實習(xí)編輯：林博）

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