恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的吸收是怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響,進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩替卡韋膠囊的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。恩替卡韋膠囊在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。
恩替卡韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明該品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導(dǎo)劑。
恩替卡韋膠囊的吸收:健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5至1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6~10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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