恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的食物對(duì)口服吸收影響是怎樣呢?
恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對(duì)耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見(jiàn)明顯的不良反應(yīng)和線粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。
恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。恩替卡韋膠囊的體外試驗(yàn)表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。
恩替卡韋膠囊的食物對(duì)口服吸收影響:進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0~1.5小時(shí)),Cmax降低44~46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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