恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋膠囊的禁忌有哪些呢?
恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋膠囊同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?;x物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑恩替卡韋(15張)制劑或誘導劑。
恩替卡韋膠囊的食物對口服吸收的影響,進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,恩替卡韋膠囊的藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。
恩替卡韋膠囊的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
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(實習編緝:張桂平)
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