鹽酸可樂定片使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。那么,鹽酸可樂定片藥理作用怎樣呢?
1.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45℃傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無影響。
2.臨床研究證實(shí)可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
3.可樂定是α-受體激動(dòng)劑。
4.可樂定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經(jīng)元激動(dòng),減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)。可樂定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用??赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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