氯雷他定顆粒為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。主要成份為氯雷他定。其化學名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。那么,服用氯雷他定顆粒會出現(xiàn)嗜睡現(xiàn)象嗎?
氯雷他定顆粒和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為12和18小時。氯雷他定顆粒與血漿蛋白的結(jié)合率為98%左右,去羧乙氧氯雷他定的結(jié)合率較低為73%-76%。氯雷他定顆粒及其代謝產(chǎn)物可以在乳汁中檢出,氯雷他定顆粒通過血腦屏障的藥量不多,氯雷他定顆粒及其代謝產(chǎn)物隨尿和糞排出體外。氯雷他定顆粒服藥24小時后,氯雷他定顆粒約27%從尿排出;10天后約40%從尿排出,42%從糞便排出。氯雷他定顆粒為口服的長效三環(huán)類抗組胺藥,氯雷他定顆粒具有選擇性的抗外周H1受體的作用。氯雷他定顆粒作為第三代抗組胺藥,氯雷他定顆粒具有起效快,氯雷他定顆粒作用強的特點。
氯雷他定顆粒口服后迅速自胃腸道吸收,氯雷他定顆粒的健康成人一次口服10、20、40mg,1~1.5小時后,氯雷他定顆粒的血藥濃度分別為5、11和26μg/L。氯雷他定顆粒在體內(nèi)廣泛代謝,氯雷他定顆粒主要代謝產(chǎn)物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很強的抗H1受體作用。氯雷他定顆粒用豚鼠研究表明,氯雷他定顆粒的作用時間為18-24小時,氯雷他定顆粒對中樞作用的研究表明,氯雷他定顆粒對小鼠、大鼠、狗和猴很少或沒有抑制作用或抗膽堿能作用。氯雷他定顆粒的動物試驗未見明顯的致畸作用。
氯雷他定顆粒在每天10毫克的推薦劑量下,該藥品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等現(xiàn)象。罕見不良反應有脫發(fā)、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等現(xiàn)象。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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