希愛力,有效期是36個(gè)月,生產(chǎn)企業(yè)是LillydelCaribeInc.(美國)。那么,希愛力的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
希愛力的執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)是進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20070112,批準(zhǔn)文號是H20140818。
希愛力的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收他達(dá)拉非于口服后快速吸收,服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)??诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升,說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。生物轉(zhuǎn)化他達(dá)拉非主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。因此,在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí)。他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達(dá)拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達(dá)拉非(5-20mg)臨床藥理學(xué)研究中,他達(dá)拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達(dá)拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級),他達(dá)拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達(dá)拉非的情況,目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達(dá)拉非的AUC比健康受試者約低19%。
為了您的健康,請?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪,以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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