心律失常是由于竇房結激動異常或激動產生于竇房結以外,激動的傳導緩慢、阻滯或經(jīng)異常通道傳導,即心臟活動的起源和(或)傳導障礙導致心臟搏動的頻率和(或)節(jié)律異常。心律失常是心血管疾病中重要的一組疾病。它可單獨發(fā)病亦可與心血管病伴發(fā)??赏蝗话l(fā)作而致猝死,亦可持續(xù)累及心臟而衰竭。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,西地那非適用于治療勃起功能障礙。那么,最近6個月內曾有生命的心律失常的患者可以服用枸櫞酸西地那非片嗎?
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70。禁忌如下:
目前,沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹慎:
1.最近6個月內曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時??崭範顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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