羅紅霉素膠囊為白色或類白色粉末和顆粒。主要成分為羅紅霉素?;瘜W(xué)名:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟}紅霉素。那么,服用羅紅霉素膠囊會(huì)出現(xiàn)腹瀉現(xiàn)象嗎?
羅紅霉素膠囊的蛋白結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。羅紅霉素膠囊以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出,羅紅霉素膠囊7.4%自尿液排出。羅紅霉素膠囊的血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時(shí)。羅紅霉素膠囊為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。羅紅霉素膠囊的抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,羅紅霉素膠囊對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,羅紅霉素膠囊對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。
羅紅霉素膠囊可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,羅紅霉素膠囊阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,羅紅霉素膠囊也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
羅紅霉素膠囊口服吸收好,羅紅霉素膠囊的血藥峰濃度(Cmax)高,羅紅霉素膠囊單劑量口服150mg后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,羅紅霉素膠囊進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。羅紅霉素膠囊的分布廣,羅紅霉素膠囊在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。
服用羅紅霉素膠囊主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細(xì)胞下降等現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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