替米沙坦膠囊用于治療原發(fā)性高血壓。主要成份為替米沙坦?;瘜W(xué)名稱:4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸。那么,替米沙坦膠囊可以用于原發(fā)性醛固酮增多癥患者嗎?
替米沙坦膠囊口服吸收迅速,替米沙坦膠囊對(duì)食物不影響吸收。替米沙坦膠囊的絕對(duì)生物利用度平均值約50%。替米沙坦膠囊大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%)。替米沙坦膠囊平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L,靶器官組織親和力高。替米沙坦膠囊不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,替米沙坦膠囊通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。替米沙坦膠囊的結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。替米沙坦膠囊的最終清除半衰期為24小時(shí),故只需每日口服一次。替米沙坦膠囊的達(dá)峰時(shí)0.5~1小時(shí),替米沙坦膠囊口服降壓起效迅速。替米沙坦膠囊的臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。替米沙坦膠囊口服時(shí),替米沙坦膠囊?guī)缀跬耆S糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。
替米沙坦膠囊對(duì)于高血壓患者,替米沙坦膠囊可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦膠囊的抗高血壓效果與其它抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦膠囊對(duì)于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦膠囊對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。
替米沙坦膠囊用于原發(fā)性醛固酮增多癥患者,抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效,因此本品不推薦用于該類患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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