替米沙坦膠囊的主要成份為替米沙坦?;瘜W(xué)名稱(chēng):4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸。那么,替米沙坦膠囊用于腎血管性高血壓患者是怎樣呢?
替米沙坦膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒或粉末。替米沙坦膠囊用于治療原發(fā)性高血壓。替米沙坦膠囊在人體,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高,替米沙坦膠囊抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。替米沙坦膠囊首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。替米沙坦膠囊在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。替米沙坦膠囊對(duì)于高血壓患者,替米沙坦膠囊可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦膠囊的抗高血壓效果與其它抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦膠囊對(duì)于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
替米沙坦膠囊是一種口服起效的,替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)效應(yīng)。替米沙坦膠囊會(huì)導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,替米沙坦膠囊可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦膠囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦膠囊對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。
替米沙坦膠囊用于腎血管性高血壓患者,對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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