替米沙坦膠囊的主要成份為替米沙坦?;瘜W名稱:4ˊ-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯苯基-2-羧酸。那么,替米沙坦膠囊可以用于膽汁淤積患者嗎?
替米沙坦膠囊是一種口服起效的,替米沙坦膠囊的特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑。替米沙坦膠囊與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)呈高親和性結合,該結合作用持久,但無任何部分激動效應。替米沙坦膠囊會導致血管緊張素Ⅱ水平增高,替米沙坦膠囊可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦膠囊可致血醛固酮水平下降。替米沙坦膠囊不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦膠囊不抑制血管緊張素轉換酶(激酶Ⅱ),該酶亦可降解緩激肽,因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦膠囊對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。
替米沙坦膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。替米沙坦膠囊用于治療原發(fā)性高血壓。替米沙坦膠囊在人體,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高,替米沙坦膠囊抑制效應持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。替米沙坦膠囊首劑后3小時內降壓效應逐漸明顯。替米沙坦膠囊在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。替米沙坦膠囊對于高血壓患者,替米沙坦膠囊可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦膠囊的抗高血壓效果與其它抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦膠囊對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
替米沙坦膠囊不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。替米沙坦膠囊應慎用于輕中度肝功能不全患者。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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國內:用于脂肪肝,肝內膽汁淤積,一般肝臟機能障礙。用于急慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化。
國外:除上述適應癥外,還有中風后遺癥、腦溢血、腦軟化、動脈硬化癥、高血壓、狹心癥、心肌