枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片的全身反應(yīng)有什么呢?
枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,枸櫞酸西地那非片是一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片的作用機(jī)制,陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,枸櫞酸西地那非片可以使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液流入。枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無直接松弛作用,枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強(qiáng)一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí),枸櫞酸西地那非片可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,枸櫞酸西地那非片具有松弛平滑肌,血液流入海綿體。枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時(shí),推薦劑量的西地那非不起作用。
枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。枸櫞酸西地那非片對(duì)勃起反應(yīng)的作用,枸櫞酸西地那非片對(duì)器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對(duì)照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn):枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評(píng)估西地那非的藥效。枸櫞酸西地那非片的經(jīng)硬度計(jì)測(cè)量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。枸櫞酸西地那非片的一項(xiàng)測(cè)定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。
枸櫞酸西地那非片的全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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