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枸櫞酸西地那非片的禁忌有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/14 23:19:06
    導(dǎo)讀:枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。

枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,枸櫞酸西地那非片的禁忌有什么呢?

枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。枸櫞酸西地那非片或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率為96%。枸櫞酸西地那非片在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。

枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽,枸櫞酸西地那非片是一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。枸櫞酸西地那非片的作用機制,陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶,導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)水平增高,枸櫞酸西地那非片可以使得海綿體內(nèi)平滑肌松弛,血液流入。枸櫞酸西地那非片對離體人海綿體無直接松弛作用,枸櫞酸西地那非片能夠通過抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時,枸櫞酸西地那非片可以抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平,枸櫞酸西地那非片具有松弛平滑肌,血液流入海綿體。枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作用。

枸櫞酸西地那非片的禁忌是:目前,沒有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹(jǐn)慎:

1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。

2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。

3.有心力衰竭冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。

4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。

5.鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者。

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(實習(xí)編緝:張桂平)

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