辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其它藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。那么，辛伐他汀膠囊對肌肉反應(yīng)是怎樣呢？

辛伐他汀膠囊口服吸收良好，辛伐他汀膠囊吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，辛伐他汀膠囊在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物，辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加，辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，辛伐他汀膠囊的達(dá)峰時間為1.3～2.4小時，t1/2β為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見療效，4～6周達(dá)高峰，辛伐他汀膠囊長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。辛伐他汀膠囊本身無活性，辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少。

辛伐他汀膠囊對肌肉反應(yīng)，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK，來自骨骼肌)輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應(yīng)考慮為肌病，因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的上述肌病征象應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。

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（實習(xí)編緝：陳志方）