辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀。化學(xué)名稱：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R，6R)-6-2-[(1S，2S，6S，8S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么，辛伐他汀膠囊對肝臟反應(yīng)是怎樣呢？

辛伐他汀膠囊為白色片或類白色片。辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥，辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其它藥物治療不理想時，可予辛伐他汀治療。辛伐他汀膠囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。

辛伐他汀膠囊本身無活性，辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少，辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加，辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。

辛伐他汀膠囊口服吸收良好，辛伐他汀膠囊吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，辛伐他汀膠囊在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物，辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，辛伐他汀膠囊的達(dá)峰時間為1.3～2.4小時，t1/2β為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見療效，4～6周達(dá)高峰，辛伐他汀膠囊長期治療后停藥，作用持續(xù)4～6周。

辛伐他汀膠囊對肝臟反應(yīng)，本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和/或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高(超過正常值3倍以上)的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無黃疸或其它有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無過敏現(xiàn)象。建議在治療前對于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其它降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情況)亦有報道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。

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（實習(xí)編緝：陳志方）