辛伐他汀膠囊的主要成份為辛伐他汀?;瘜W名稱:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥的用量是怎樣呢?
辛伐他汀膠囊本身無活性,辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少,辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內經廣泛首關代謝,辛伐他汀膠囊的水解為代謝產物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結合率高達95%,辛伐他汀膠囊的達峰時間為1.3~2.4小時,t1/2β為3小時。60%從糞便排出,13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見療效,4~6周達高峰,辛伐他汀膠囊長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。
辛伐他汀膠囊為白色片或類白色片。辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥,辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當飲食控制及其它藥物治療不理想時,可予辛伐他汀治療。辛伐他汀膠囊具有降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。
辛伐他汀膠囊用于高膽固醇血癥的用量:一般起始劑量為每天10mg,晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者,起始劑量為每天5mg。若需調整劑量,應間隔四周以上,最大劑量為每天40mg,晚間頓服。應定期監(jiān)測膽固醇水平,如果膽固醇水平明顯低于目標范圍,應考慮減少辛伐他汀的劑量。
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(實習編緝:陳志方)
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