氨甲環(huán)酸片的服用方法為口服：一次1~1.5g，一日2～6g。主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。那么，氨甲環(huán)酸片的藥代動力學是怎樣的？

氨甲環(huán)酸片的藥代動力學：口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30％～50％。T1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)17小時，尿內(nèi)48小時。口服量39％于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

氨甲環(huán)酸片的藥理毒理：血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體(C1)的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。

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（實習編輯：竇小玲）