西羅莫司口服溶液為淡黃色至黃色澄清粘稠液體。主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物過敏者禁用。那么，西羅莫司口服溶液對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有哪些呢？

西羅莫司口服溶液在細(xì)胞內(nèi)，西羅莫司口服溶液與親免疫因子FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合而形成免疫抑制性復(fù)合物，但該復(fù)合體并不影響神經(jīng)貯鈣蛋白的活性。西羅莫司口服溶液與親免疫因子FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)的哺乳動(dòng)物靶蛋白(一個(gè)關(guān)鍵的調(diào)控激酶)結(jié)合并抑制其激活，從而抑制了細(xì)胞因子引發(fā)的T淋巴細(xì)胞增殖，西羅莫司口服溶液抑制細(xì)胞周期從G1期進(jìn)入到S期。西羅莫司口服溶液在嚙齒類動(dòng)物自身免疫性疾病模型上，西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導(dǎo)反應(yīng)：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白所致關(guān)節(jié)炎、自身免疫性I型糖尿病、自身免疫性心肌炎、試驗(yàn)變態(tài)反應(yīng)性腦脊髓炎、移植物抗宿主病及自身免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。

西羅莫司口服溶液的健康志愿者中單劑量服用[14C]標(biāo)記的西羅莫司后，西羅莫司口服溶液的放射活性的大部分(91%)在糞便中發(fā)現(xiàn)，西羅莫司口服溶液僅少量(2.2%)經(jīng)尿排泄。西羅莫司口服溶液的全血谷(最低)濃度(均值±SD)：2mg/d劑量組為8.59±4.01，5mg/d劑量組為17.3±7.4；與AUC顯著相關(guān)(r2=0.96)。西羅莫司口服溶液在多劑量試驗(yàn)中，無首劑負(fù)荷量，西羅莫司口服溶液每日給藥2次，西羅莫司口服溶液在連續(xù)6日達(dá)到穩(wěn)態(tài)之后西羅莫司的平均谷濃度增加了約2-3倍。西羅莫司口服溶液一次給予3倍于維持量的負(fù)荷量，西羅莫司口服溶液在多數(shù)患者中可在1日內(nèi)接近穩(wěn)態(tài)。西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植患者中，西羅莫司口服溶液多劑量給藥后，西羅莫司口服溶液的終末清除半衰期(t)的均值±SD估計(jì)約為62±16小時(shí)。

西羅莫司口服溶液對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的副作用：焦慮、神經(jīng)錯(cuò)亂、抑郁、頭暈、情緒不穩(wěn)定、精神壓力過大、感覺遲鈍、壓力過低、失眠、神經(jīng)痛、感覺異常、嗜睡。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）