阿德福韋酯片的主要成分為阿德福韋酯。它為口服藥品,使用時需注意禁止用于已證實對本品的任何組分過敏的病人。那么,阿德福韋酯片的藥代動力學有什么內(nèi)容呢?
藥理毒理:阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)。
藥物過量:癥狀和體征大劑量本品(250mg和500mg每日1次,比治療慢性HBV感染的推薦劑量高25~50倍)連續(xù)14天用于HIV陽性的患者后有輕到中度的胃腸道反應(yīng)。治療如果發(fā)生藥物過量,必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù),必要時采取標準的支持療法??梢酝ㄟ^血液透析清除阿德福韋,阿德福韋經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104ml/分。尚未進行腹膜透析清除阿德福韋的研究。
藥代動力學:文獻報道:健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%,服用0.58-4.00h(中值=1.75h)阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4±6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。
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(實習編輯:林炳揚)
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