環(huán)孢素口服溶液用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應等。對環(huán)孢素過敏者禁用。那么,環(huán)孢素口服溶液用于難治性自身免疫性血小板減少性紫癜的用量是怎樣呢?
環(huán)孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。環(huán)孢素口服溶液不抑制紅細胞生成,環(huán)孢素口服溶液亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。環(huán)孢素口服溶液的生物等效性研究表明,微乳化的環(huán)孢素口服溶液較原處方的環(huán)孢素口服溶液吸收更快,環(huán)孢素口服溶液的峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值均有所提高。環(huán)孢素口服溶液口服后達峰時間約為2小時。環(huán)孢素口服溶液的生物利用度高于原處方的口服液;環(huán)孢素口服溶液的研究表明微乳化的環(huán)孢素口服溶液峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值與環(huán)孢素軟膠囊等效。
環(huán)孢素口服溶液主要分布于血管外的全身各組織中與血漿蛋白的結合率可高達約90%,環(huán)孢素口服溶液主要與脂蛋白結合。環(huán)孢素口服溶液主要分布于血管外全身各組織中,環(huán)孢素口服溶液在脂肪內濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。環(huán)孢素口服溶液在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細胞,5%~12%在粒細胞中,41%-58%則分布在紅細胞中。環(huán)孢素口服溶液由肝臟代謝,環(huán)孢素口服溶液經膽道排泄至糞便中排出,環(huán)孢素口服溶液僅有6%經腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。
環(huán)孢素口服溶液用于難治性自身免疫性血小板減少性紫癜的用量:口服,于移植前4-12小時起每日服15mg/kg,到手術后1-2周,每日減量2mg/kg,達到每日6-8mg/kg的維持量。
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(實習編緝:陳志東)
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