環(huán)孢素口服溶液的主要成份為環(huán)孢素?;瘜W名為R-[R*,R*-(E)]-環(huán)狀(L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰-3-羥基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-α-氨基-丁酰-N-甲基-甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰)。那么,環(huán)孢素口服溶液會出現(xiàn)震顫癥狀嗎?
環(huán)孢素口服溶液的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。環(huán)孢素口服溶液是一種強效的免疫抑制劑,環(huán)孢素口服溶液可逆地特異作用于淋巴細胞。環(huán)孢素口服溶液的動物實驗表明,環(huán)孢素口服溶液可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間,環(huán)孢素口服溶液具有抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節(jié)炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。
環(huán)孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。環(huán)孢素口服溶液不抑制紅細胞生成,環(huán)孢素口服溶液亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。環(huán)孢素口服溶液的生物等效性研究表明,微乳化的環(huán)孢素口服溶液較原處方的環(huán)孢素口服溶液吸收更快,環(huán)孢素口服溶液的峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值均有所提高。環(huán)孢素口服溶液口服后達峰時間約為2小時。環(huán)孢素口服溶液的生物利用度高于原處方的口服液;環(huán)孢素口服溶液的研究表明微乳化的環(huán)孢素口服溶液峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值與環(huán)孢素軟膠囊等效。
環(huán)孢素口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀液體。環(huán)孢素口服溶液用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應,環(huán)孢素口服溶液也適用于預防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應。環(huán)孢素口服溶液常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應用,以提高療效。環(huán)孢素口服溶液近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
環(huán)孢素口服溶液最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性,亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。
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(實習編緝:陳志東)
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