阿法骨化醇軟膠囊的主要成份為阿法骨化醇?;瘜W(xué)名稱:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,阿法骨化醇軟膠囊用于腎性骨病的用量是怎樣呢?
阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,阿法骨化醇軟膠囊具有促進(jìn)骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。
阿法骨化醇軟膠囊口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。阿法骨化醇軟膠囊轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),阿法骨化醇軟膠囊的半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
阿法骨化醇軟膠囊用于腎性骨病的用量:首劑量 成人:1μg/天,老年病人:0.5μg/天。體重20kg以上的兒童無腎性骨病者:1μg/天。為了防止高血鈣的發(fā)生,應(yīng)根據(jù)系列化指標(biāo)調(diào)節(jié)阿法骨化醇的劑量。服藥初期必須每周測(cè)定血鈣水平,劑量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多數(shù)成年患者的劑量可達(dá)1-3μg/天。當(dāng)劑量穩(wěn)定后,每2-4周測(cè)定一次血鈣。對(duì)于骨軟化癥患者,不能因?yàn)槠溲}水平?jīng)]有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它療效指標(biāo),如血漿堿性磷酸酶水平,可作為調(diào)整劑量更有用的指標(biāo)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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