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阿維A膠囊藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/5/7 21:58:21
    導(dǎo)讀:口服吸收后,阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。

阿維A膠囊具有調(diào)節(jié)表皮細(xì)胞分化和增殖等作用,但其對(duì)銀屑病及其它角化性皮膚病的作用機(jī)理尚不清楚。在臨床上也有相關(guān)的試驗(yàn),比如觀察阿維a膠囊聯(lián)合胸腺肽片治療尋常型銀屑病的療效和安全性。那么,阿維A膠囊藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

在阿維A治療期間或治療后2個(gè)月內(nèi),應(yīng)避免飲用含酒精的飲料,并忌酒。

1、口服吸收后,阿維A經(jīng)代謝及簡(jiǎn)單的同分異構(gòu)化互變?yōu)?3-順式異構(gòu)體。阿維A及其13-順式異構(gòu)體主要通過代謝成短鏈的降解產(chǎn)物和結(jié)合物從體內(nèi)清除。98%以上的阿維A與血漿蛋白結(jié)合,其中主要為血漿白蛋白。

2、患者服用阿維A后,在血漿樣本中檢測(cè)出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產(chǎn)物),其原因可能與飲酒有關(guān)。在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時(shí)后,單劑口服100mg阿維A,在所有的10名受試者體內(nèi)均檢測(cè)到阿維A酯的存在,其峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,體內(nèi)阿維A酯的濃度則未達(dá)檢測(cè)水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉(zhuǎn)化為阿維A酯。阿維A酯的清除期較長(zhǎng),當(dāng)阿維A酯用作主要治療藥物時(shí),在中止治療2.9年后仍可在患者血中發(fā)現(xiàn)阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴(yán)格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測(cè)出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內(nèi)有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測(cè)限。

3、健康志愿者單劑口服50mg的阿維A后,阿維A的最大血漿濃度范圍為196~728ng/ml(平均416ng/ml),達(dá)峰時(shí)間為2~5小時(shí)(平均2.7小時(shí))。多劑服用后,血漿濃度在2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。銀屑病患者服用阿維A(10~50mg/d)8周,其平均穩(wěn)態(tài)濃度的低值在6~25ng/ml之間,且與給藥劑量有關(guān)?;颊叨鄤┛诜⒕SA9個(gè)月以上,清除半衰期(t1/2)為33~92小時(shí)(平均48小時(shí)),而順式異構(gòu)體為28~123小時(shí)(平均64小時(shí))。

4、在健康青年和老年受試者的多劑研究中發(fā)現(xiàn)老年受試者的血漿阿維A濃度較青年受試者高。其終末清除半衰期在老年受試者中為37~96小時(shí)(平均54小時(shí)),在青年受試者中為39~70小時(shí)(平均53小時(shí))。

5、阿維A與食物同服,口服吸收最佳。

以上內(nèi)容由方舟健客藥店提供。方舟健客藥店是國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的網(wǎng)上藥店。每一筆銷售都會(huì)受到廣東省藥監(jiān)部門的監(jiān)督。銷售藥品都從廠家或者廠家代理商購進(jìn)。保證產(chǎn)品正品正貨。如果您有什么不明白的地方,歡迎聯(lián)系我們的藥店客服或者撥打熱線400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)

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