泛昔洛韋膠囊的主要成份為泛昔洛韋?;瘜W(xué)名稱為:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。那么,泛昔洛韋膠囊的注意事項有哪些呢?
泛昔洛韋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。泛昔洛韋膠囊用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。泛昔洛韋膠囊的體外試驗研究顯示,泛昔洛韋膠囊中的三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。泛昔洛韋膠囊對長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。泛昔洛韋膠囊對雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。泛昔洛韋膠囊對雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
泛昔洛韋膠囊在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,泛昔洛韋膠囊對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),泛昔洛韋膠囊對Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。泛昔洛韋膠囊在細胞培養(yǎng)研究中,泛昔洛韋膠囊對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。泛昔洛韋膠囊的作用機制如下:泛昔洛韋膠囊在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。泛昔洛韋膠囊的注意事項是:
1.本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。
2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量,尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M行藥代動力學(xué)研究。
4.食物對生物利用度無明顯影響,口服本品0.5g,一日3次,連續(xù)7天,未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,若病人治療臨床療效不佳時,應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹,本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚,但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播,故治療期間應(yīng)避免性接觸。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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