泛昔洛韋膠囊為膠囊劑,內容物為白色粉末。對本品及噴昔洛韋過敏者禁用。那么,服用泛昔洛韋膠囊產生耐藥怎么辦呢?
泛昔洛韋膠囊口服后在體內經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,泛昔洛韋膠囊主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。泛昔洛韋膠囊在體內迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,泛昔洛韋膠囊對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),泛昔洛韋膠囊對Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。
泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。泛昔洛韋膠囊對12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋膠囊的絕對生物利用度為(77%±8%)。泛昔洛韋膠囊對124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,泛昔洛韋膠囊的達峰時間為(0.9±0.5)小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg·h/L,泛昔洛韋膠囊的血消除半衰期為(2.3±0.4)小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內時,泛昔洛韋膠囊的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。
病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產生,若病人治療臨床療效不佳時,應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
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(實習編緝:邵澤妹)
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