泛昔洛韋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。那么,泛昔洛韋膠囊的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
泛昔洛韋膠囊口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋,泛昔洛韋膠囊主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。泛昔洛韋膠囊在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,泛昔洛韋膠囊對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),泛昔洛韋膠囊對(duì)Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。
泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。泛昔洛韋膠囊對(duì)12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明,泛昔洛韋膠囊的絕對(duì)生物利用度為(77%±8%)。泛昔洛韋膠囊對(duì)124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,泛昔洛韋膠囊的達(dá)峰時(shí)間為(0.9±0.5)小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg·h/L,泛昔洛韋膠囊的血消除半衰期為(2.3±0.4)小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內(nèi)時(shí),泛昔洛韋膠囊的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。
泛昔洛韋膠囊的哺乳期婦女用藥:大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論,哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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