辛伐他汀滴丸對(duì)于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時(shí)，可予辛伐他汀治療。那么，辛伐他汀滴丸的藥物相互作用引起的肌病是怎樣呢？

辛伐他汀滴丸的男性成人口服14C標(biāo)記的辛伐他汀后，辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達(dá)峰濃度時(shí)間為4小時(shí)，以后迅速降低，辛伐他汀滴丸在給藥后12小時(shí)降至峰值的10%。辛伐他汀滴丸在兩種動(dòng)物進(jìn)行了辛伐他汀口服給藥試驗(yàn)，辛伐他汀滴丸口服給藥的和對(duì)生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性，辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，肝臟是辛伐他汀的主要作用部位，辛伐他汀滴丸大部分辛伐他汀在肝臟首過(guò)攝取，進(jìn)入體循環(huán)的辛伐他汀低于服藥劑量的5%，而其中95%與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。

辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成，辛伐他汀滴丸主要通過(guò)高親和力的LDL受體被分解代謝。辛伐他汀滴丸通過(guò)降低VLDL膽固醇濃度、誘導(dǎo)LDL受體的生成而降低LDL，從而導(dǎo)致LDL-C的產(chǎn)生減少和/或分解代謝增加。辛伐他汀滴丸治療期間載脂蛋白B(ApoB)也明顯下降。因?yàn)槊總€(gè)LDL微粒包含一分子ApoB，而在主要以LDL-C升高(不伴隨VLDL升高)患者別的脂蛋白中發(fā)現(xiàn)了很少的ApoB，提示辛伐他汀不僅可從LDL除去膽固醇，而且可降低循環(huán)LDL微粒的濃度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG)，并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸對(duì)于脂蛋白(a)、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標(biāo)的影響尚不明確。

辛伐他汀滴丸的藥物相互作用引起的肌病：HMG-CoA還原酶抑制劑與單獨(dú)用藥即可引起肌病的藥物合并使用，會(huì)增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其它貝特類，以及降脂劑量(≥1g/天)的煙酸(尼克酸)。胺碘酮或維拉帕米與辛伐他汀合用會(huì)增加辛伐他汀引起橫紋肌溶解的風(fēng)險(xiǎn)，且這種風(fēng)險(xiǎn)的發(fā)生幾率與辛伐他汀的劑量相關(guān)。正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過(guò)20mg，或考慮使用其他他汀類藥物代替辛伐他汀。此外，血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑活性的增高也會(huì)增加肌病的危險(xiǎn)。辛伐他汀和其它HMG-CoA還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同工酶3A4(CYP3A4)所代謝。一些在治療劑量對(duì)此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高HMG-CoA還原酶抑制劑的血藥水平，因而可能增加肌病的危險(xiǎn)。這些藥物包括環(huán)孢菌素、抗真菌唑類伊曲康唑和酮康唑、大環(huán)丙酯抗生素紅霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑以及抗抑郁藥奈法唑酮。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）