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大劑量服用硫酸羥氯喹片會怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/4 17:16:58
    導(dǎo)讀:硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用。

硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,大劑量服用硫酸羥氯喹片會怎樣呢?

硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達峰濃度的平均時間為1.83小時。

硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機理尚不清楚,目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過尿液,硫酸羥氯喹片在一項研究中,24小時可觀察到3%的給藥劑量。

硫酸羥氯喹片在一些長期大劑量服用4-氨基喹啉的盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者中出現(xiàn)了不可逆的視網(wǎng)膜損害。視網(wǎng)膜病變與劑量相關(guān),在每日最大劑量不超過6.5mg/kg體重情況下,發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險低。但超過推薦的每日劑量將會大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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